Плоды грейпфрута едят преимущественно сырыми, используют в качестве ингредиента для фруктовых и пряных салатов. Из него также варят варенье и изготавливают соки.
Известны высокие диетические и лечебные качества грейпфрута: улучшение пищеварения, снижение кровяного давления, нормализация работы печени, восстановление сил организма. Некоторые вещества, содержащиеся в грейпфруте, вступают в активное взаимодействие с определёнными лекарственными средствами. Особенно это касается содержащихся в нём нарингенина и бергамоттина, которые ингибируют одну из изоформ цитохрома P450 (CYP3A4) в печени. Поэтому имеет смысл осведомиться о возможном влиянии на организм компонентов грейпфрута во время приёма лекарств. В целом, не рекомендуется принимать грейпфрутовый сок с лекарствами, так как он повышает содержание действующего вещества в потоке крови и тем самым вызывает эффект передозировки.
Грейпфрут содержит также антиоксиданты, которые снижают уровень холестерина и улучшают пропорцию содержащихся HDL- и LDL- липопротеидов. Таким образом, один грейпфрут в день способствует нормализации уровня холестерина в крови. Это является особенно важным для людей, страдающих ишемической болезнью сердца и болезнями кровообращения, для которых повышенный уровень холестерина является ещё одним фактором риска. Исследователи из Еврейского университета (Иерусалим) пришли в 2006 г. к выводу, что грейпфруты с «красной» мякотью содержат намного больше веществ, понижающих уровень холестерина, чем грейпфруты «жёлтых» сортов.
Утверждается, что экстракт семени грейпфрута обладает сильным противомикробным и противогрибковым действием. Тем не менее, это требует подтверждения более глубокими научными исследованиями.
Сок грейпфрута повышает кислотность желудочного сока, поэтому он показан людям с пониженной кислотностью.